NHỮNG ĐÓNG GÓP MỚI CỦA LUẬN ÁN
Tên luận án: Nghiên cứu tổng hợp và hoạt tính chống ung thư của các hợp chất indenoisoquinolin.
Mã số: 62.44.01.14
Chuyên ngành: Hóa hữu cơ
Họ và tên NCS: Lục Quang Tấn
Khóa đào tạo: 2012-2015
Chức danh, học vị, họ và tên người hướng dẫn: GS. TS. Nguyễn Văn Tuyến
Tên cơ sở đào tạo: Viện Hóa học, Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam
Nội dung: nêu ngắn gọn những đóng góp mới về mặt học thuật, lý luận, những luận điểm mới rút ra được từ kết quả nghiên cứu, khảo sát của luận án
1. Luận án đã đã áp dụng các lý thuyết hóa học hữu cơ nâng cao để giải thích cơ chế của phản ứng tổng hợp indeno [1,2-c]isochromen-5,11-đion và phản ứng tổng hợp indenoisoquinolin 169, 170.
2. Luận án đã thiết kế, tổng hợp thành công và xác định cấu trúc của 39 dẫn xuất indenoisoquinolin trong đó có 32 dẫn chất mới.
3. Lần đầu tiên quy kết độ chuyển dịch của các vị trí proton và cacbon của khung indenoisoquinolin trên các dữ liệu phổ cộng hưởng từ hạt nhân ‘H-NMR và 13C-NMR.
4. Đã đánh giá hoạt tính gây độc tế bào ung thư của 36 hợp chất indenoisoquinolin trên 2 dòng tế bào ung thư biểu mô (Kb) và ung thư gan (Hep G2), trong đó có 23 hợp chất có khả năng gây độc tế bào ung thư khảo sát, có 12 hợp chất thể hiện hoạt tính gây độc tế bào ung thư mạnh với giá trị IC50 < 5 μΜ.
5. Đã tổng hợp được 3 hợp chất indenoisoquinolin có giá trị IC50 tương đương và 2 hợp chất có giá trị IC50 nhỏ hơn chất chuẩn đối chúng Ellipticine (IC 50 = 1,42 μΜ (ΚΒ); 1,62 μΜ (Hep-G2)): 1691 (1,82 μΜ; 1,41 μΜ), 173c (1,67 μΜ; 1,15 μΜ), 173h (1,51 μΜ; 1,19 μΜ), 173a (0,82 μΜ; 0,47 μΜ) 1731 (0,82 μΜ; 0,69 μΜ).
