NHỮNG ĐÓNG GÓP MỚI CỦA LUẬN ÁN
Tên luận án: “Tổng hợp và khảo sát hoạt tính sinh học các analog của bengamide A và E”
Chuyên ngành: Hóa hữu cơ
Mã số: 62 44 01 14
Họ và tên NCS: Phí Thị Đào
Khóa đào tạo: 2013-2016
Chức danh, học vị, họ và tên người hướng dẫn: PGS.TS. Habil Phạm Văn Cường ; TS. Đoàn Thị Mai Hương
Tên cơ sở đào tạo: Học Viện Khoa học và Công nghệ – Viện Hàn Lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam
Nội dung: nêu ngắn gọn những đóng góp mới về mặt học thuật, lý luận, những luận điểm mới rút ra được từ kết quả nghiên cứu, khảo sát của luận án
➤ Đã xây dựng được quy trình tổng hợp lập thể của các analog bengamide A và E.
➤ Đã tổng hợp được 30 analog của bengamide A và E bao gồm 16 analog bengamide E, 4 analog bengamide A và 10 analog chứa flo. Trong số 30 analog bengamide tổng hợp được có 27 analog là chất mới.
Đã sử dụng phương pháp chiếu xạ vi sóng trong phản ứng đóng vòng nội phân từ acid amine, phản ứng bảo vệ nhóm chức amine bậc 1 và phản ứng kết nối chuỗi ketide và aminolactam giúp rút ngắn thời gian phản ứng, nâng cao hiệu suất phản ứng.
Đã khảo sát hoạt tính gây độc tế bào của các analog tổng hợp được trên các dòng tế bào ung thư thử nghiệm (Lu, NCI-H1975, A549, MCF7, MDA-MB-231, HepG2, Hep3B, KB, HL60 và Hela), kết quả cho thấy các analog có cấu hình C-2’R thể hiện hoạt tính tốt hơn các analog cấu hình C-2’S, trong đó nhiều analog thể hiện hoạt tính mạnh với giá trị IC50 < 1µM. Đồng thời, kết quả thửhoạt tính kháng vi sinh vật kiểm định của một số analog đối với 7 chủng vi sinh vật kiểm định cho thấy có 7 analog thể hiện hoạt tính đối với 3 chủng Gram (+) và chủng nấm men Candida albicans.
