TRANG THÔNG TIN VỀ LUẬN ÁN
– Tên luận án: Tổng hợp và đánh giá hoạt tính sinh học của các dẫn xuất dị vòng kết hợp chứa 1,3,4-oxadiazole
– Ngành: Hóa Hữu cơ
Mã số: 9440114
– Họ tên nghiên cứu sinh: Nguyễn Phú Quý
Khóa: 2019
– Người hướng dẫn khoa học: PGS.TS. Bùi Thị Bửu Huê
– Cơ sở đào tạo: Trường Đại học Cần Thơ
1. Tóm tắt nội dung luận án
Các hợp chất dị vòng chứa nitrogen và oxygen, đặc biệt là 1,3,4-oxadiazole, benzimidazole và quinazolinone được biệt có hoạt tính sinh học đa dạng và được xem là khung sườn quan trọng trong nghiên cứu khám phá thuốc nói chung và thuốc kháng ung thư nói riêng. Để đạt được những tác nhân kháng ung thư tiềm năng, những phân tử hữu cơ nhỏ mang đặc điểm kết hợp của hai hoặc nhiều cấu trúc đơn lẻ được đặc biệt quan tâm do các cấu trúc kết hợp này có hoạt tính dược lý vượt trội hơn cũng như ít gây ra tác dụng phụ hơn so với các câu trúc đơn lẻ.
Trong nghiên cứu này, 67 dẫn xuất dị vòng kết hợp mới dựa trên các khung cơ bán 1,3,4-oxadiazole, benzimidazole và quinazolinone định hướng kháng ung thư đã được thiết kế và tổng hợp thành công bằng phương pháp tổng hợp cổ điển. Các quy trình tổng hợp được thiết kế khá đơn giản, ít tốn kém, hiệu quả, sử dụng các tác nhân phản ứng khá thân thiện với môi trường. Kết quả đánh giá hoạt tính gây độc đối với tế bào ung thư của các dẫn xuất tổng hợp xác định được 07 cấu trúc hit tiềm năng và có thể ứng dụng trong các nghiên cứu tiếp theo nhằm mục tiêu phát triển thuốc điều trị ung thư.
2. Những kết quả mới của luận án
Đã thành công trong thiết kế cấu trúc, quy trình tổng hợp và tổng hợp được 67 dẫn xuất dị vòng kết hợp mới dựa trên các khung 1,3,4-oxadiazole, benzimidazole và quinazolinone. Các cấu trúc bao gồm các dẫn xuất kết hợp benzimidazole/hydroxamate (11 dẫn xuất), các dẫn xuất kết hợp quinazolinone/hydroxamate (15 dẫn xuất), các dẫn xuất kết hợp hai khung dị vòng 1,3,4 oxadiazole/benzimidazole (36 dẫn xuất) và các dẫn xuất kết hợp ba khung dị vòng 1,3,4-oxadiazole/benzimidazole/quinazolinone (05 dẫn xuất).
