THÔNG TIN TÓM TẮT VỀ NHỮNG KẾT LUẬN MỚI CỦA LUẬN ÁN TIẾN SĨ
Tên luận án: Nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính gây độc tế bào của loài Pilea aff. martinii (H.Lév.) Hand.-Mazz., Boehmeria holosericea Blume, Anacolosa poilanei Gagnep.
Ngành: Hóa học
Mã số: 9440112
Nghiên cứu sinh:Đoàn Thị Thúy Ái
Người hướng dẫn khoa học:
1. TS. Lê Huyền Trâm
2. PGS.TSKH. Phạm Văn Cường
Cơ sở đào tạo: Trường Đại học Bách khoa Hà Nội
TÓM TẮT KẾT LUẬN MỚI CỦA LUẬN ÁN
1. Lần đầu tiên nghiên cứu thành phần hóa học của cây Pilea aff. martinii (H.Lév) Hand-Mazz thuộc họ Gai (Urticaceae). Từ lá của loài thực vật này đã phân lập và xác định cấu trúc hóa học của 9 hợp chất bao gồm: pileamartine A (PMI), pileamartine B (PM2), 1,3,6,6-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydro-isoquinolin-8-one (PM3), julandine (PM4), pileamartine C (PM5), pileamartine D (PM6), cryptopleurine (PM7), pileamartine E (PM8), quinine (PM9). Trong đó có 5 alkaloid pileamartine A, pileamartine B, pileamartine C, pileamartine D, pileamartine E được xác định là chất mới; đặc biệt hai alkaloid có khung mới là pileamartine A, pileamartine B. Cấu hình tuyệt đối của các hợp chất mới nhờ so sánh kết quả thực nghiệm với tính toán phổ lưỡng sắc tròn (CD) theo mô hình tính toán lượng tử dựa trên phần mềm Gaussian 09.
2. Đã phân lập và xác định được cấu trúc của 5 hợp chất từ quả cây Boehmeria holosericea Blume thuộc họ Gai (Urticaceae): ruspolinone (BHI), benzyl B-D-glucoside (BH2), adenine (BH3), adenosine (BH4) và uridine (BH5). Các chất này đều được phân lập lần đầu tiên từ cây Boehmeria holosericea.
3. Lần đầu tiên nghiên cứu thành phần hóa học của cây Anacolosa poilanei Gagnep thuộc họ Dương đầu (Olacaceae). Từ vỏ cây đã phân lập và xác định cấu trúc của 7 hợp chất: acid 3a-p-coumaroyl-D:A-friedo-oleanan-27-oic (AP1), acid trichadenic A (AP2), acid acid trichadonic (AP3), acid 30-(3,4-dihydroxycinnamoyl)-D:A-friedo-oleanan-27-oic (AP4), 3a-(3,4-dihydroxycinnamoyl)-D:A-friedo-oleanan-27,15-a-lactone (AP5), β-sitosterol (AP6), amentoflavone (AP7). Trong đó có 3 hợp chất triterpen mới khung D:A-friedo-oleanane-27-oic là API, AP4 và AP5.
4. Đã đánh giá hoạt tính ức chế sự phát triển của 4 dòng tế bào ung thư người bao gồm ung thư biểu mô (KB), ung thư gan (Hep-G2), ung thư phổi (LU-1), ung thư vú (MCF-7) của 8 hợp chất PM1-PM8 phân lập được từ lá và thân cây cây Pilea aff. martinii (H.Lév.) Hand.-Mazz. và 3 hợp chất API, AP4, AP5 phân lập được từ vỏ cây Anacolosa poilanei Gagnep. Kết quả cho thấy các hợp chất PM4-PM7 có hoạt tính ức chế mạnh với cả 4 dòng tế bào ung thư thử nghiệm, với giá trị ICso trong khoảng 0,025 – 0,796 µM. Các hợp chất PMI, PM2, PM3, PM8 không có hoạt tính ức chế đối với các dòng tế bào ung thư thử nghiệm. Hợp chất API thể hiện hoạt tính ức chế tất cả các dòng tế bào ung thư thửnghiệm với giá trị IC50 từ 10,00-14,85 µM. Hợp chất AP4 và AP5 có hoạt tính yếu với hai dòng tế bào ung thư biểu mô (KB) và ung thư gan (Hep-G2) với các giá trị IC50 của AP4 lần lượt là 26,84 và 27,16 µM; các giá trị ICso của AP5 lần lượt là 19,34 và 20,63 µM. Hợp chất AP4 và AP5 không có hoạt tính ức chế đối với hai dòng tế bào ung thư phổi (LU-1) và ung thư vú (MCF-7).
