THÔNG TIN NHỮNG ĐÓNG GÓP MỚI VỀ HỌC THUẬT,LÝ LUẬN CỦA LUẬN ÁN
Tên luận án: “Nghiên cứu xây dựng quy trình tổng hợp và tinh chế mafenid acetat đạt tiêu chuẩn dược dụng”.
Chuyên ngành: Công nghệ dược phẩm và bào chế thuốc
Mã số: 9720202
Họ và tên nghiên cứu sinh: Nguyễn Văn Giang
Khóa: 2015-2018
Họ và tên cán bộ hướng dẫn: PGS.TS. Nguyễn Đình Luyện
Tên cơ sở đào tạo: Trường Đại học Dược Hà Nội
Tóm tắt những kết luận mới của luận án:
– Đã thiết được 3 phương pháp mới để tổng hợp mafenid acetat ở quy mô phòng thí nghiệm qua các trung gian:
+ N-benzylsuccinimid;
+ N,N-dibenzylsuccinamid và N,N-dibenzylphthalamid
+ Alcol p-(hydroxymethyl)benzensulfonamid sử dụng phản ứng Ritter.
Đã xây đựng được quy trình tổng hợp và tinh chế mafenid acetat đạt tiêu chuẩn USP 38 ở quy mô 1000 g/mẻ bằng phương pháp mới qua trung gian N-benzylsuccinimid với hiệu suất 51,0% (tính từ N-benzylsuccinimid). Trong đó, lần đầu tiên công bố quy trình tinh chế mafenid acetat đạt USP 38 sử dụng dung môi EtOH 95%.
Đã tổng hợp được mafenid acetat đạt được về độ ổn định và có tuổi thọ dự đoán 46,5 tháng.
Đã cải tiến nâng cao hiệu suất phản ứng clorosulfo hóa, sulfoamid hóa N-benzylacetamid tạo N-(p-sulfamoylbenzyl)acetamid với hiệu suất 50,0%.
– Lần đầu tiên công bố quá trình tạo mafenid acetat từ N-(p-sulfamoylbenzyl)acetamid với hiệu suất cải tiến đạt 88,6%.
